B – Les différents analgésiques opioïdes:
Dans nos recherches, nous nous sommes particulièrement intéressés aux analgésiques opioïdes.
Les trois principaux opioïdes utilisés sont le fentanyl, l'oxycodone et bien sûr la morphine:
1) le fentanyl:
Boite de Fentanyl
Le fentanyl est un analgésique morphinomimétique, se liant de façon préférentielle aux récepteurs micro-opioïdes . Ses principaux effets thérapeutiques sont des effets analgésiques et sédatifs.
Le fentanyl est métabolisé essentiellement par le foie.
Son potentiel analgésique vaut environ 100 fois celui de la morphine.
Le fentanyl a été synthétisé pour la première par le Dr Paul Janssen en 1960.
Il a été créé à l'origine pour traiter la douleur aiguë et est désormais couramment utilisé en pré-procédures comme un analgésique, ainsi que pour les anesthésies en association avec de la benzodiazépine .
Le fentanyl est métabolisé essentiellement par le foie.
2) l'oxycodone:
Boite d'Oxycodone
L’oxycodone est un analgésique stupéfiant très puissant dérivé de la thébaïne et appartient à la famille des opioïdes. L'oxycodone a été développé en 1916 en Allemagne. Il est prescrit pour soulager les douleurs modérées et sévères.
L'oxycodone est deux fois plus puissant que la morphine
Sa biodisponibilité va jusqu'à 87 %. C'est-à-dire que 87 % de la dose atteint la circulation sanguine.
L'oxycodone contrairement à la morphine, diminue la glycuroconjugaison de la molécule au niveau hépatique et assure une concentration plus régulière grâce à une meilleure biodisponibilité.
Ainsi, l'oxycodone est indiquée pour les douleurs intenses, en cas de résistance ou d'intolérance à la morphine.
Le faible dosage de l'oxycodone peut le faire passer au rang d'opioïde faible
L'oxycodone et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine et la sueur, par conséquent, il s'accumule chez les patients souffrant d'insuffisance rénale .
3) la morphine:
Boite de Morphine
La morphine a été découverte en 1804 et a commencé à être utilisée pour un usage pharmaceutique dans les années suivantes. Cependant, elle a aussi beaucoup été utilisée comme drogue au début du XX ème siècle.
La morphine étant un alcaloïde de l'opium, la production à partir du pavot (dérivés semi synthétiques) est la plus couramment utilisée. Elle peut être préparée à partir du pavot oeillette (extraction en milieu hydro-alcoolique à partir de plantes cultivées en France) ou à partir de l'opium (extraction d'acide à partir du latex issu du pavot).
Etant le principal alcaloïde issu du pavot somnifère, la morphine est considérée comme la référence à laquelle sont comparés tous les autres analgésiques en termes d'efficacité.
Le mode d'action exact des opiacés reste inconnu. On considère que la morphine agit sur le système nerveux central (système limbique et hypothalamus) par saturation des récepteurs aux opiacés (nommés récepteurs Mu), impliqués dans le phénomène de perception de la douleur.
